OSIP-486823
OSIP-486823用途
OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。
OSIP-486823名称
OSIP-486823生物活性
[ 描述 ]:
OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Microtubule[1]
[体外研究]
OSIP486823抑制SW480人结肠癌细胞的生长并诱导细胞凋亡,IC50为0.1μM。 OSIP-486823(OSIP486823)引起间期细胞中微管的解聚,抑制有丝分裂细胞中的纺锤体形成,并诱导多核细胞。 Exisulind和有效的合成衍生物OSIP-486823是一类新的药物成员,称为选择性凋亡抗肿瘤药物,其靶向环鸟苷3',5'-单磷酸磷酸二酯酶(cGMP-PDE)。 OSIP-486823还破坏微管聚合,扰乱有丝分裂纺锤体功能,并阻止人类胶质瘤细胞有丝分裂中的细胞[1]。
[细胞实验]
将SW480人结肠腺癌和NIH3T3小鼠成纤维细胞系以每孔3×104的密度接种在六孔板中,生长36至48小时,然后暴露于增加浓度的每种化合物(例如,OSIP-486823)。 ; 1,2和4μM)48小时。使用Coulter计数器测定细胞数,结果表示为对照培养物的百分比。所有测定一式三份进行。在Excel中分析数据,并从细胞存活曲线图形确定IC50 [1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
OSIP-486823物理化学性质
[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
667.3±55.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C29H28FNO4
[ 分子量 ]:
473.535
[ 闪点 ]:
357.4±31.5 °C
[ 精确质量 ]:
473.200226
[ LogP ]:
5.90
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.607
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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