EZH2-IN-14

EZH2-IN-14用途

EZH2-IN-14是一种选择性的EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为12nM。EZH2-IN-14抑制EZH2/PRC2的甲基转移酶活性(即减少H3K27me3)。EZH2-IN-14对EZH2的选择性是高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1[1]的200倍以上。

EZH2-IN-14名称

[ CAS 号 ]:
1979157-17-9

[ 英文名 ]:
EZH2-IN-14

EZH2-IN-14生物活性

[ 描述 ]:

EZH2-IN-14是一种选择性的EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为12nM。EZH2-IN-14抑制EZH2/PRC2的甲基转移酶活性(即减少H3K27me3)。EZH2-IN-14对EZH2的选择性是高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1[1]的200倍以上。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[体外研究]

EZH2-IN-14(C24)有效减少H3K27立方米和 H3K27平方米蛋白水平,但对 MDA-MB-468型细胞中 EZH2型蛋白水平影响不大[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-468细胞浓度：4μM培养时间：6小时、12小时、24小时、48小时结果：H3K27me3和H3K27me2标记降低。

[参考文献]

[1]. Anqi Ma, et al. Discovery of a first-in-class EZH2 selective degrader. Nat Chem Biol. 2020 Feb;16(2):214-222.  

EZH2-IN-14物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H39N7O2

[ 分子量 ]:
541.69

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