Vonoprazan hydrochloride

Vonoprazan hydrochloride用途

盐酸伏诺哌嗪是一种质子泵抑制剂(PPI),是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),具有抗分泌活性。盐酸伏诺哌嗪在pH 6.5时抑制猪胃微粒体中的H+,K+-ATP酶活性,IC50为19 nM。盐酸伏诺哌嗪用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡病。盐酸沃诺哌嗪可用于根除幽门螺杆菌[1][2][3]。

Vonoprazan hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1957202-44-6

[ 英文名 ]:
Vonoprazan hydrochloride

Vonoprazan hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸伏诺哌嗪是一种质子泵抑制剂(PPI),是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),具有抗分泌活性。盐酸伏诺哌嗪在pH 6.5时抑制猪胃微粒体中的H+,K+-ATP酶活性,IC50为19 nM。盐酸伏诺哌嗪用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡病。盐酸沃诺哌嗪可用于根除幽门螺杆菌[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5)[2]


[体外研究]

伏诺哌嗪(0.1 nM-10μM；30分钟)以浓度依赖性方式显示猪胃H+,K+-ATP酶活性[2]。伏诺哌嗪不抑制Na+,K+-ATP酶活性,即使其浓度比其对胃H+,K+-ATP酶的IC50值高500倍[2]。

[体内研究]

在4 mg/kg剂量下,伏诺哌嗪(1-4 mg/kg；p.o.)完全抑制大鼠基础和2-脱氧-D-葡萄糖(200 mg/kg；s.c.)刺激的胃酸分泌[2]。动物模型：7或8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：0.5 mg/kg、1 mg/kg,2 mg/kg和4 mg/kg给药：口服给药结果：以剂量依赖性方式抑制基础胃酸分泌。

[参考文献]

[1]. Arikawa Y, et al. Discovery of a novel pyrrole derivative 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine fumarate (TAK-438) as a potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456.

[2]. Hori Y, et al. 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate (TAK-438), a novel and potent potassium-competitive acid blocker for the treatment of acid-related diseases. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238.

[3]. Sugimoto M, et al. Role of Vonoprazan in Helicobacter pylori Eradication Therapy in Japan. Front Pharmacol. 2019 Jan 15;9:1560.

Vonoprazan hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H17ClFN3O2S

[ 分子量 ]:
381.85

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