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福司氟康唑

福司氟康唑用途

Fosfluconazole 是 Fluconazole 的前药，广泛用作抗真菌剂。

福司氟康唑名称

[ CAS 号 ]:
194798-83-9

[ 中文名 ]:
磷康唑

[ 英文名 ]:
Fosfluconazole

[中文别名 ]:

福司氟康唑

[英文别名 ]:

Fosfluconazole
UNII-3JIJ299EWH
Prodif
UNII:3JIJ299EWH
Procif

福司氟康唑生物活性

[ 描述 ]:

Fosfluconazole 是 Fluconazole 的前药,广泛用作抗真菌剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Antifungal[1]

[体外研究]

为了研究在Caco-2单层中的极化生物转化和磷酸酯前药的Transwell转运,在Transwell板的顶端或基部隔室中给予10μM福昔康唑或Fosphenytoin。在孵育2小时后,两种前药均在顶端隔室中有效切割。为了进一步研究ALP介导的生物转化的动力学,进行浓度依赖性ALP介导的生物转化以确定Caco-2单层中前药生物转化的Michaelis-Menten常数(Km)。发现Fosphenytoin和Fosfluconazole的浓度增加饱和曲线。 Fosphenytoin和Fosfluconazole的估计Km值分别为1160和357μM[2]。

[体内研究]

Fosfluconazole在肠粘膜废物中的生物转化的表观半衰期为10分钟[2]。氟康唑(FLCZ)是一种抗真菌剂,可有效治疗真菌性腹膜炎。 Fosfluconazole(F-FLCZ)是FLCZ的磷酸酯前药,与FLCZ相比具有高度可溶性。 F-FLCZ可用于持续性非卧床腹膜透析(CAPD)患者的真菌性腹膜炎,因为它具有高水溶性。本研究的目的是表征腹膜透析大鼠腹腔注射(腹腔注射)后FLCZ的腹膜通透性和FLCZ和F-FLCZ的药代动力学。静脉内和腹膜内施用FLCZ或F-FLCZ。 ip给予F-FLCZ后,在循环血液和腹膜透析大鼠的透析液中检测到FLCZ。 ip F-FLCZ给药后血浆FLCZ的浓度低于静脉内(iv)F-FLCZ给药后的浓度。认为当腹膜内施用F-FLCZ时应适当增加剂量。使用两室模型分析静脉内和腹膜内施用后血浆FLCZ的分布,其中外周隔室的分布容积固定在透析液体积(腹膜透析PK模型)。腹膜透析PK模型可以描述血浆和透析液FLCZ的分布。这些结果表明,FLCZ和F-FLCZ可以腹膜内给药,用于治疗CAPD患者的真菌性腹膜炎[3]。

[激酶实验]

将等份的200μL粘膜废料裂解物溶液与100mM磷酸盐缓冲液（pH 7.4）混合至1ml的最终体积。测试化合物（Fosphenytoin和Fosfluconazole）的浓度为10μM。孵育培养基在37℃预热，然后通过加入测试化合物引发反应。在0,5,10,20,30,45和60分钟的时间点从孵育小瓶中收集100μL的等分试样并转移至96孔板，其中预先填充100μL乙腈以终止反应。用含有1μM甲苯磺丁脲的乙腈将样品稀释5倍作为分析内标。将样品以4000rpm离心5分钟以沉淀蛋白质。将上清液转移到新的96孔板中，通过液相色谱/串联质谱（LC / MS / MS）进行浓度分析[2]。

[参考文献]

[1]. Hagiya H, et al. Successful treatment of recurrent candidemia due to candidal thrombophlebitis associated with a central venous catheter using a combination of Fosfluconazole and micafungin. Intern Med. 2013;52(18):2139-43.

[2]. Yuan H, et al. Evaluation of in vitro models for screening alkaline phosphatase-mediated bioconversion of phosphate ester prodrugs. Drug Metab Dispos. 2009 Jul;37(7):1443-7.

[3]. Aoyama T, et al. Pharmacokinetics of fluconazole and Fosfluconazole after intraperitoneal administration to peritoneal dialysis rats. Drug Metab Pharmacokinet. 2005 Dec;20(6):485-90.

[相关活性小分子]

福司氟康唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
701.5±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₃F₂N₆O₄P

[ 分子量 ]:
386.251

[ 闪点 ]:
378.1±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
386.070404

[ PSA ]:
137.99000

[ LogP ]:
-1.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.684

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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