MDR-652

MDR-652用途

MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。

MDR-652名称

[ CAS 号 ]:
1933528-96-1

[ 英文名 ]:
MDR-652

MDR-652生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

hTRPV1:11.4 nM (Ki)

rTRPV1:23.8 nM (Ki)

hTRPV1:5.05 nM (EC50)

rTRPV1:93 nM (EC50)

[体内研究]

MDR-652(0.5和5mg/kg)表现出剂量依赖性的体温下降,支持MDR-652在完整动物中表现出TRPV1痛苦[1]。MDR-652(5-10mg/kg；i.p.和s.c.)完全阻断神经病理性疼痛,表明100%最大可能效应(MPE)[1]。MDR-652具有很好的局部药代动力学特征[1]。MDR-652无明显毒性。在单剂量毒性研究中,MDR-652的LD50在静脉给药和静脉给药时分别高于200和2000 mg/kg[1]。动物模型：ICR小鼠[1]剂量：0.5mg/kg和5mg/kg给药：腹腔注射；7h结果：体温呈剂量依赖性下降。动物模型：大鼠脊髓神经结扎模型[1]剂量：1,2,5,10mg/kg给药：腹腔和皮下给药；24小时结果：静脉给药表现出良好的剂量依赖性镇痛作用,ED50为0.5-2mg/kg。皮下注射(sc)也显示出良好的镇痛效果,在给药后30min达到最大效果。

[参考文献]

[1]. Jihyae Ann, et al. Discovery of Nonpungent Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) Agonist as Strong Topical Analgesic. J Med Chem. 2020 Jan 9;63(1):418-424.

MDR-652物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃ClFN₃O₂S

[ 分子量 ]:
447.95

MDR-652

MDR-652用途

MDR-652名称

MDR-652生物活性

MDR-652物理化学性质

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