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小豆蔻明

小豆蔻明用途

Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC₅₀值为454 nM.

小豆蔻明名称

[ CAS 号 ]:
19309-14-9

[ 中文名 ]:
小豆蔻明

[ 英文名 ]:
Cardamonin

[中文别名 ]:

豆寇明

[英文别名 ]:

Cardamomin
alpinetin chalcone
Cardamonin

小豆蔻明生物活性

[ 描述 ]:

Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 454 nM (hTRPA1 cation channel)[1]

[体外研究]

Cardamonin选择性地阻断TRPA1激活(IC50 = 454nM),而不与TRPV1或TRPV4通道相互作用。对cardamonin的对接分析证明了与TRPA1的A-967079结合位点的相容性相互作用。 Cardamonin不会显着降低HEK293细胞活力,也不会损害心肌细胞收缩[1]。 Cardamonin以浓度依赖性方式抑制Tgase-2,环氧合酶-2(COX-2)和p65(核因子-κB)的表达,并恢复MG63和Raw264.7细胞中IκB的表达[2]。

[体内研究]

Cardamonin(3-30mg/kg,口服给药)显着抑制PBQ诱导的扭体。 CDN还对角叉菜胶诱导的痛觉过敏的戒断反应潜伏期产生显着的剂量依赖性增加[2]。

[细胞实验]

用cardamonin（0-90μM）处理HEK293细胞。在不存在测试化合物的情况下处理的细胞是阴性对照。孵育24小时后，将Cell Titer-Glo试剂加入细胞中，并在平板读数器上获得发光[1]。

[动物实验]

大鼠：根据其伤害性压力阈值将大鼠分成六组，之后将角叉菜胶（0.1mL，1％）注射到左后爪的足底表面。在注射角叉菜胶后2小时，大鼠口服载体或卡巴莫宁（3-30mg / kg）或吲哚美辛（3mg / kg），并在给予化合物后0,1和2小时评价爪子痛觉过敏。吲哚美辛用作阳性对照[2]。小鼠：口服给予cardamonin后54分钟腹膜内注射0.2mL 0.02％PBQ诱导急性疼痛。 PBQ注射后6分钟，计数总数为6分钟。对照动物接受适当体积的给药载体（80％盐水，10％乙醇和10％吐温80）。吲哚美辛用作阳性对照[2]。

[参考文献]

[1]. Wang S, et al. Cardamonin, a Novel Antagonist of hTRPA1 Cation Channel, Reveals Therapeutic Mechanism of Pathological Pain. Molecules. 2016 Aug 29;21(9). pii: E1145.

[2]. Park MK, et al. Novel anti-nociceptive effects of cardamonin via blocking expression of cyclooxygenase-2 andtransglutaminase-2. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Mar;118:10-5.

[相关活性小分子]

辣椒碱 | 辣椒平 | 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 氯化二亚苯基碘鎓 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | AMG9810 | GSK1016790A | SAR7334 | PF-4840154 | RN-1734 | AMG 517 | 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | 冰素

小豆蔻明物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
484.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄O₄

[ 分子量 ]:
270.280

[ 闪点 ]:
182.7±22.2 °C

[ 精确质量 ]:
270.089203

[ PSA ]:
66.76000

[ LogP ]:
3.62

[ 外观性状 ]:
yellow

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.658

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥20mg/mL

小豆蔻明MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

小豆蔻明安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
61-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2914509090

小豆蔻明合成路线

详细合成路线

小豆蔻明上下游产品

小豆蔻明上游产品

小豆蔻明下游产品

小豆蔻明海关

[ 海关编码 ]: 2914509090

[ 中文概述 ]:
2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%

小豆蔻明文献

Palmitate-induced inflammatory pathways in human adipose microvascular endothelial cells promote monocyte adhesion and impair insulin transcytosis.

Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 309 , E35-44, (2015)

Obesity is associated with inflammation and immune cell recruitment to adipose tissue, muscle and intima of atherosclerotic blood vessels. Obesity and hyperlipidemia are also associated with tissue in...

Cardamonin inhibits agonist-induced vascular contractility via Rho-kinase and MEK inhibition.

Korean J. Physiol. Pharmacol. 20 , 69-74, (2016)

The present study was undertaken to investigate the influence of cardamonin on vascular smooth muscle contractility and to determine the mechanism(s) involved. Denuded aortic rings from male rats were...

Cardamonin induces apoptosis by suppressing STAT3 signaling pathway in glioblastoma stem cells.

Tumour Biol. 36 , 9667-76, (2015)

Glioblastoma stem cells (GSCs) are the initiating cells in glioblastoma multiforme (GBM) and contribute to the resistance of GBM to chemotherapy and radiation. In the present study, we investigated th...

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