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4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺

用途

CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
193022-04-7

[ 中文名 ]:
4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺

[ 英文名 ]:
CTS-1027

[英文别名 ]:

cts-1027
rs1

生物活性

[ 描述 ]:

CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 nM (MMP2), 0.5 nM (MMP13), 0.7 nM (MMP12), 0.9 nM (MMP8), 9.5 nM (MMP3), 15 nM (MMP14)

[体内研究]

CTS-1027显着降低了BDL小鼠的肝细胞凋亡,胆汁淤积性肝损伤的特征,肝纤维化的amd标记。 CTS-1027改善了小鼠BDL 14天后的整体动物存活率[1]。在处理8周的雄性动物中,RS-130830的末端血浆浓度为311±45nM。用RS-130830处理雄性小鼠8周导致血浆甘油三酯浓度增加89％,但在治疗12周的雌性小鼠中没有相应的作用。接受RS-130830的动物的斑块脂质含量在第12周时增加了81％,在第16周时增加了41％[2]。

[动物实验]

对于实验程序，通过腹膜内注射用氯胺酮60mg / kg加10μg/ kg体重的赛拉嗪麻醉小鼠。在中线上腹部切口后，腹膜腔打开，腹壁缩回，并且肝总胆管在分叉处双重结扎并在结扎线之间横切，如我们先前详细描述的。用作对照的假手术小鼠也接受类似的剖腹手术，但没有结扎胆总管。腹部中线切口的筋膜和皮肤用无菌手术5-0缝线封闭。 CTS-1027或载体羧甲基纤维素通过管饲法以10mg / kg体重的剂量每天给药一次。药物在研究当天新鲜制备。在BDL和灌胃14天后，将小鼠再次麻醉，处死并从下腔静脉获得血液用于血清总胆红素和ALT测定并取出肝脏，切成小块并在液氮中快速冷冻保存在-80℃或在4℃下在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中新鲜制备的4％多聚甲醛中固定48小时，用于另外的研究。还使用Trizol试剂对肝组织进行RNA提取。如前所述进行血清胆红素和ALT测定。

[参考文献]

[1]. Kahraman A, et al. Matrix metalloproteinase inhibitor, CTS-1027, attenuates liver injury and fibrosis in the bile duct-ligated mouse. Hepatol Res. 2009 Aug;39(8):805-813.

[2]. Johnson JL, et al. Effect of broad-spectrum matrix metalloproteinase inhibition on atherosclerotic plaque stability. Cardiovasc Res. 2006 Aug 1;71(3):586-595.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.388g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀ClNO₆S

[ 分子量 ]:
425.88300

[ 精确质量 ]:
425.07000

[ PSA ]:
113.80000

[ LogP ]:
5.12930

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
2-8℃

4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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