<生产厂家价格>

C527

C527用途

C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。

C527名称

[ CAS 号 ]:
192718-06-2

[ 中文名 ]:
C527

[ 英文名 ]:
C527

[英文别名 ]:

MFCD01033540

C527生物活性

[ 描述 ]:

C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

0.88 μM (USP1)[1]

[体外研究]

用C527预处理USP1/UAF1导致其酶活性的抑制,IC50为0.88±0.03μM。 C527在体外抑制USP12/USP46复合物和其他DUB酶的DUB活性。然而,与USP1/UAF1复合物相比,C527对这些DUB酶的IC50更高。 C527对UCH-L1和UCH-L3具有相当低的抑制作用,UCH-L1和UCH-L3是DUB酶的不同亚类。 C527处理导致Ub-FANCD2和Ub-FANCI水平增加。用C527预处理细胞导致丝裂霉素C和喜树碱的细胞毒性增强。 C527处理导致泛素化形式的FANCD2和FANCI增加,导致同源重组活性降低,并使细胞对DNA损伤剂敏感[1]。

[细胞实验]

将HeLa细胞用DMSO或C527（0.5,1,5μM）在适当的培养基中处理24至72小时。使用台盼蓝染色，CellTiter-Glo试剂或MTT测定[1]测定活细胞计数。

[参考文献]

[1]. Mistry H, et al. Small-molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2651-62.

[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | 的DUB-IN-2 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮 | LDN-57444

C527物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
488.6±47.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₈FNO₃

[ 分子量 ]:
293.249

[ 闪点 ]:
249.3±29.3 °C

[ 精确质量 ]:
293.048828

[ LogP ]:
4.82

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
2-8℃

C527安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport