BP 897

BP 897用途

BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。

BP 897名称

[ CAS 号 ]:
192384-87-5

[ 英文名 ]:
BP 897

[英文别名 ]:

BP 897生物活性

[ 描述 ]:

BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

BP 897在D1和D4受体(Ki分别为3和0.3μM)以及α1和α2肾上腺素能受体(Ki分别为60和83 nM)、5HT1A和5HT7受体(Ki分别为84和345 nM)上的亲和力较低,在毒蕈碱受体、组胺受体和阿片受体上的亲和力可忽略不计(Ki>1μM)[1]。在表达人D3受体的NG 108-15细胞中,BP 897抑制forskolin诱导的环腺苷酸积累,EC50为1nM。BP897激活有丝分裂,这种反应被优先的D3受体拮抗剂那法多曲(1μM)拮抗。BP 897还部分拮抗喹吡罗(10 nM)诱导的反应[1]。

[体内研究]

BP 897(0.05,0.5,1 mg/kg；i.p.；治疗前30分钟)以剂量依赖性的方式减少首次注射可卡因前的可卡因寻求行为,剂量与BP 897产生旋转反应和c-fos表达的剂量相似[1]。动物模型：雄性Listar罩大鼠[1]剂量：0.05,0.5,1mg/kg给药：i.p。；治疗前30分钟结果：在第一次注射可卡因之前,以剂量依赖的方式减少寻求可卡因的行为,剂量与BP 897对旋转和c-fos表达产生反应的剂量相似。

[参考文献]

[1]. Pilla M, et al. Selective inhibition of cocaine-seeking behaviour by a partial dopamine D3 receptor agonist [published correction appears in Nature 1999 Sep 23;401(6751):403]. Nature. 1999;400(6742):371-375.

BP 897物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
654.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H31N3O2

[ 分子量 ]:
417.54

[ 闪点 ]:
349.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
417.241638

[ LogP ]:
4.52

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

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