N-(4-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丁基)-2-萘甲酰胺盐酸盐

用途

BP 897 是一种有效的，选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂，为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂，K_i 值分别为 0.92 nM 和 61 nM，对 D1 和 D4 受体的亲和性较低，K_i 值分别为 3 和 0.3 µM。

名称

[ CAS 号 ]:
314776-92-6

[ 中文名 ]:
BP 897

[ 英文名 ]:
BP 897

[英文别名 ]:

BP 897

生物活性

[ 描述 ]:

BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.92 nM (D3 receptor), 61 nM (D2 receptor), 0.3 µM (D4 receptor), 3 µM (D1 receptor)[1].

[体外研究]

BP 897是一种有效的选择性多巴胺D3受体激动剂和弱多巴胺D2受体拮抗剂,D3受体的Ki为0.92 nM,D2受体的亲和力低70倍(Ki,61 nM),且亲和力低。在D1和D4受体处(分别为Ki = 3和0.3μM)。 BP 897还与α1和α2肾上腺素能受体(分别为Ki = 60和83 nM),5HT1A和5HT7受体(分别为Ki = 84和345 nM)弱结合,并且在毒蕈碱中具有可忽略的亲和力(Ki>1μM),组胺和阿片受体。 BP 897抑制毛喉素诱导的环AMP积累,EC50为1.0±0.3nM,并增加有丝分裂,这是表达人D3受体的NG108-15细胞中的另一种D3-受体介导的反应(EC50 = 3±1nM)。然而,BP 897(1μM)不抑制环AMP的积累或在表达D2受体的细胞中触发有丝分裂[1]。

[体内研究]

BP 897与小鼠纹状体中的D2受体结合,ED50为15mg/kg,D3-受体占有率为0.5mg/kg。 BP 897(0,0.05,0.5,1 mg/kg)抑制可卡因寻求行为,这取决于药物相关线索的呈现,而没有任何内在的,主要的奖励效应[1]。

[参考文献]

[1]. Pilla M, et al. Selective inhibition of cocaine-seeking behaviour by a partial dopamine D3 receptor agonist. Nature. 1999 Jul 22;400(6742):371-5.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 沸点 ]:
654.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₂ClN₃O₂

[ 分子量 ]:
454.004

[ 闪点 ]:
349.6ºC

[ 精确质量 ]:
453.218292

[ PSA ]:
48.30000

[ LogP ]:
5.56030

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥密封

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport