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BPN-15606

BPN-15606用途

BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 显着降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。

BPN-15606名称

[ CAS 号 ]:
1914989-49-3

[ 英文名 ]:
BPN-15606

BPN-15606生物活性

[ 描述 ]:

BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 显着降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

γ-secretase[1]


[体内研究]

BPN-15606(口服,10mg/kg,25mg/kg和50mg/kg,7天)在小鼠血浆和脑中表现出优异的剂量依赖性功效,以降低Aβ42和Aβ40水平[1]。BPN-15606(口服,5mg/kg,25mg/kg和50mg/kg,9天)剂量依赖性地降低CSF降低大鼠Aβ42和Aβ40水平[1]。BPN-15606(口服；25mg/kg；单剂量)对脑和血浆Aβ42和Aβ40水平均显示出强效作用,其在单剂量给药后约30-60分钟开始,并在C57BL/6小鼠中持续≥24小时[1]。

[参考文献]

[1]. Wagner SL, et al. Pharmacological and Toxicological Properties of the Potent Oral γ-Secretase Modulator BPN-15606. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jul;362(1):31-44.

BPN-15606物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23FN6O

[ 分子量 ]:
418.47

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