【BPN14770】BPN14770 CAS号:1606975-12-5【结构式性质活性】-化源网

BPN14770(BPN-14770)是磷酸二酯酶4D(PDE4D)的变构抑制剂,人PDE4D7和PDE4D3的IC50分别为7.8和7.4 nM,对缺乏UCR1二聚化结构域的单体形式的PDE4D的效力低16倍(PDE4D2 IC50==127 nM)；BPN14770对小鼠PDE4D7的效力低17倍(IC50==133 nM),与PDE4D的灵长类动物特异性N末端区域结合；提高脑cAMP并促进野生型和人源化PDE4D小鼠的海马长时程增强(LTP),改善认知能力,拮抗东莨菪碱的遗忘作用和增加脑中的cAMP信号传导,并增加BDNF和与记忆相关的神经元可塑性标志物。其他适应症2期临床

[ 描述 ]:

BPN14770(BPN-14770)是磷酸二酯酶4D(PDE4D)的变构抑制剂,人PDE4D7和PDE4D3的IC50分别为7.8和7.4 nM,对缺乏UCR1二聚化结构域的单体形式的PDE4D的效力低16倍(PDE4D2 IC50==127 nM)；BPN14770对小鼠PDE4D7的效力低17倍(IC50==133 nM),与PDE4D的灵长类动物特异性N末端区域结合；提高脑cAMP并促进野生型和人源化PDE4D小鼠的海马长时程增强(LTP),改善认知能力,拮抗东莨菪碱的遗忘作用和增加脑中的cAMP信号传导,并增加BDNF和与记忆相关的神经元可塑性标志物。其他适应症2期临床

[参考文献]

References 1. Zhang C, et al. Neuropsychopharmacology. 2018 Oct;43(11):2299-2309. 2. Gurney ME, et al. Handb Exp Pharmacol. 2011;(204):167-92. 3. Gurney ME, et al. Sci Rep. 2017 Nov 7;7(1):14653. View Related Products by Target Phosphodiesterase (PDE) Other Indication

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
511.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄ClF₃N₄O

[ 分子量 ]:
406.789

[ 闪点 ]:
263.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
406.080811

[ LogP ]:
3.30

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

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