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Zatolmilast

Zatolmilast用途

BPN14770 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 (PDE4D 不同的二聚形式) 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。

Zatolmilast名称

[ CAS 号 ]:
1606974-33-7

[ 中文名 ]:
BPN14770

[ 英文名 ]:
BPN14770

Zatolmilast生物活性

[ 描述 ]:

BPN14770 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 (PDE4D 不同的二聚形式) 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE4D3:7.4 nM (IC50)

PDE4D7:7.8 nM (IC50)

[体内研究]

BPN14770增加脑cAMP,增加CREB的磷酸化并增加海马中脑源性神经营养因子(BDNF)的产生[1]。 BPN14770(0.1-30 mg/kg; po; 24小时)在剂量高于0.3 mg/kg的小鼠新物体识别(NOR)中提供认知益处[2]。动物模型：C57B16小鼠[2]剂量：0.1,0.3,1,3,10,30mg/kg给药：po; 24小时结果：剂量高于0.3 mg/kg时,新物体歧视得到显着改善。

[参考文献]

[1]. Ricciarelli R, et al. Memory-enhancing effects of GEBR-32a, a new PDE4D inhibitor holding promise for the treatment of Alzheimer's disease. Sci Rep. 2017 Apr 12;7:46320.

[2]. Gurney ME, et al. Design and Synthesis of Selective Phosphodiesterase 4D (PDE4D) Allosteric Inhibitors for the Treatment of Fragile X Syndrome and Other Brain Disorders. J Med Chem. 2019 May 23;62(10):4884-4901.

Zatolmilast物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₅ClF₃NO₂

[ 分子量 ]:
405.80

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

Zatolmilast

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Zatolmilast生物活性

Zatolmilast物理化学性质

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