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(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷用途

(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷名称

[ CAS 号 ]:
19036-73-8

[ 中文名 ]:
(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷

[ 英文名 ]:
(+)-Norfenfluramine

[英文别名 ]:

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷生物活性

[ 描述 ]:

(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2B Receptor:11.2 nM (Ki)

5-HT2A Receptor:1516 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:324 nM (Ki)


[体外研究]

(+)-诺芬氟拉明(1 nM至100μM)收缩大鼠的动脉,阈值(主动脉和肠系膜阻力动脉)急剧下降[1]。(+)-Norfenfluramine(1和10μM,3分钟)诱导正常血压和高血压大鼠组织的主动脉收缩[1]。(+)-Norfenfluramine(0-10μM,3 min)通过Ca2+依赖方式诱导大鼠海马突触体释放5-HT[2]。

[体内研究]

(+)-诺芬氟拉明(1-300μg/kg,静脉注射)在清醒SHAM和DOCA盐大鼠中诱导升压反应[1]。(+)-Norfenfluramine(2.5和5 mg/kg,i.p.)可降低大鼠端脑和脑干中的5-HT和5-HIAA水平[3]。动物模型：清醒SHAM和DOCA盐大鼠[1]。剂量：1-300μg/kg给药：静脉注射,每隔6分钟累积给药。结果：清醒SHAM和DOCA盐大鼠出现升压反应。(平均动脉血压变化为300μg/kg,mm Hg,SHAM载量=36,SHAM酮糖苷=7,DOCA=51,DOCA酮糖苷=19)。

[参考文献]

[1]. Wei Ni, et al. The 5-hydroxytryptamine2A receptor is involved in (+)-norfenfluramine-induced arterial contraction and blood pressure increase in deoxycorticosterone acetate-salt hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):485-91.

[2]. M Gobbi, et al. In vitro studies on the mechanism by which (+)-norfenfluramine induces serotonin and dopamine release from the vesicular storage pool. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Sep;358(3):323-7.

[3]. R Invernizzi, et al. Is receptor activation involved in the mechanism by which (+)-fenfluramine and (+)-norfenfluramine deplete 5-hydroxytryptamine in the rat brain? Br J Pharmacol. 1982 Mar;75(3):525-30.

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.152g/cm3

[ 沸点 ]:
215.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C10H12F3N

[ 分子量 ]:
203.20400

[ 闪点 ]:
88.9ºC

[ 精确质量 ]:
203.09200

[ PSA ]:
26.02000

[ LogP ]:
3.29540

[ 蒸汽压 ]:
0.15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.467

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷安全信息

[ 海关编码 ]:
2921499090

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷合成路线

详细合成路线

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(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷下游产品

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷海关

[ 海关编码 ]: 2921499090

[ 中文概述 ]:
2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

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