EPZ028862

EPZ028862用途

EPZ028862是一种用于癌症研究的选择性SMYD3抑制剂[1]。

EPZ028862名称

[ CAS 号 ]:
1887082-53-2

[ 英文名 ]:
EPZ028862

EPZ028862生物活性

[ 描述 ]:

EPZ028862是一种用于癌症研究的选择性SMYD3抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[体内研究]

EPZ028862的药代动力学参数(IV：1 mg/kg；PO：5 mg/kg)参数小鼠-大鼠-狗-食蟹猴CLp(mL/min/kg)79.8 32.7 13.9 21.4 CLr(mL/min/kg)23.6 21 1.97 1.06 Vss(L/kg)9.5 4.4 5.8 9.5 t1/2(h)2 2.1 5.4 5.6 MRT(h)1 59 7 7.4 tmax(h)0.33 1 1.5 2 F(%)100 59 70 62

[参考文献]

[1]. Michael J Thomenius, et al. Small molecule inhibitors and CRISPR/Cas9 mutagenesis demonstrate that SMYD2 and SMYD3 activity are dispensable for autonomous cancer cell proliferation. PLoS One. 2018 Jun 1;13(6):e0197372.  

EPZ028862物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H30N4O4S

[ 分子量 ]:
422.54

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