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4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride用途

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
188640-63-3

[ 英文名 ]:
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 32.6 μM (TPH)[1]


[体内研究]

4-乙炔基-L-苯丙氨酸盐酸盐(30 mg/kg；i.p.)降低大鼠中脑的5-HT和5-HIAA水平,但组织中没有[1]。4-乙炔基-L-苯丙氨酸盐酸盐不抑制芳香族氨基酸脱羧酶[1]。4-乙炔基-L-苯丙氨酸盐酸盐对各种重组5-HT受体的亲和力较低[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200g)[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射结果：大鼠中脑5-HT和5-HIAA水平下降。

[参考文献]

[1]. Stokes AH, et al. p-ethynylphenylalanine: a potent inhibitor of tryptophan hydroxylase. J Neurochem. 2000 May;74(5):2067-73.

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H12ClNO2

[ 分子量 ]:
225.67

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