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CP-101606 mesylate

CP-101606 mesylate用途

甲磺酸Traxoprodil(CP101606)是一种强效和选择性NMDA拮抗剂,其IC50为10nM,可保护海马神经元。

CP-101606 mesylate名称

[ CAS 号 ]:
188591-67-5

[ 英文名 ]:
CP-101606 mesylate

[英文别名 ]:

CP-101606 mesylate生物活性

[ 描述 ]:

甲磺酸Traxoprodil(CP101606)是一种强效和选择性NMDA拮抗剂,其IC50为10nM,可保护海马神经元。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

曲克索地尔可有效阻断氟哌啶醇诱导的僵直症,ED50小于 1mg/kg曲克索地尔在 1 mg/kg时可有效阻断 NMDA(ip)刺激的小鼠 cfos诱导[1] 20和 40 mg/kg剂量的 曲克索地尔在强迫游泳试验中表现出抗抑郁活性,并且与动物运动活动的变化无关[2] Traxoprodil(20 nM icv)增加由 PTZ(70 mg/kg;ip)诱导的全身强直阵挛发作的潜伏期。Traxoprodil(60mg/kg口服) 可延长阵挛性发作和全面性发作的潜伏期,并减少癫痫发作的总时间[3]

[参考文献]

[1]. Chenard BL, et al. (1S,2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanol: a potent new neuroprotectant which blocks N-methyl-D-aspartate responses. J Med Chem. 1995 Aug 4;38(16):3138-45.  

[2]. Poleszak E, et al. Traxoprodil, a selective antagonist of the NR2B subunit of the NMDA receptor, potentiates the antidepressant-like effects of certain antidepressant drugs in the forced swim test in mice. Metab Brain Dis. 2016 Aug;31(4):803-14.  

[3]. Naspolini AP, et al. Traxoprodil decreases pentylenetetrazol-induced seizures. Epilepsy Res. 2012 Jun;100(1-2):12-9.  

CP-101606 mesylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H29NO6S

[ 分子量 ]:
423.52

[ 精确质量 ]:
423.17200

[ PSA ]:
126.68000

[ LogP ]:
3.32040

[ 储存条件 ]:
室温

CP-101606 mesylate安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H319-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P301 + P310 + P330-P305 + P351 + P338-P391

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 危险品运输编码 ]:
UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all

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