NI 42

NI 42用途

NI-42 (compound 13-d),一种 BRPFS 正交结构的化学探针,是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd: BRPF1/2/3=40/210/ 940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

NI 42名称

[ CAS 号 ]:
1884640-99-6

[ 英文名 ]:
NI 42

NI 42生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRPF1:7.9 nM (IC50)

BRPF2:48 nM (IC50)

BRPF3:260 nM (IC50)

BRPF1:40 nM (Kd)

BRPF2:210 nM (Kd)

BRPF3:940 nM (Kd)

BRD4 (BD1):4500 nM (IC50)

BRD7:82 nM (IC50)

BRD9:310 nM (IC50)

BRD9:1130 nM (Kd)

[体外研究]

NI-42显示BRD7、BRD9和BRD4(BD1)的IC50分别为82、310和4500纳米,BRD9的Kd分别为1130纳米[1]。

[参考文献]

[1]. Igoe N, et al. Design of a Biased Potent Small Molecule Inhibitor of the Bromodomain and PHD Finger-Containing (BRPF) Proteins Suitable for Cellular and in Vivo Studies. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):668-680.

NI 42物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅N₃O₃S

[ 分子量 ]:
353.40

NI 42

NI 42用途

NI 42名称

NI 42生物活性

NI 42物理化学性质

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