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PF-06737007

PF-06737007用途

PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。

PF-06737007名称

[ CAS 号 ]:
1863905-38-7

[ 中文名 ]:
PF-06737007

[ 英文名 ]:
PF-06737007

PF-06737007生物活性

[ 描述 ]:

PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TrkA:7.7 nM (IC50, in cell-based assays)

TrkB:15 nM (IC50, in cell-based assays)

TrkC:3.9 nM (IC50, in cell-based assays)


[体外研究]

PF-06737007(化合物13b)表现出极好的Trk选择性,对TrkA的抑制率> 95%,1μM时没有其他激酶被抑制> 40%[1]。

[参考文献]

[1]. Bagal SK, et al. Discovery of Potent, Selective, and Peripherally Restricted Pan-Trk Kinase Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6779-6800.

PF-06737007物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H28F4N2O6

[ 分子量 ]:
528.49

[ 储存条件 ]:
室温

PF-06737007安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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