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LDN-192960

LDN-192960用途

LDN-192960 是一种有效的 Haspin (单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶) 抑制剂,其 IC50 值为 0.010 μM。

LDN-192960名称

[ CAS 号 ]:
184582-62-5

[ 中文名 ]:
LDN-192960

[ 英文名 ]:
LDN-192960 2HCl

[英文别名 ]:

ldn-192960

LDN-192960生物活性

[ 描述 ]:

LDN-192960 是一种有效的 Haspin (单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶) 抑制剂,其 IC50 值为 0.010 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Haspin激酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.010 μM (Haspin)[1]

[体外研究]

LDN-192960(化合物3)和42的谱图的比较表明,在10μM时,两种化合物仅抑制6种激酶(包括haspin)≥90％[1]。单独的LDN-192960在HeLa细胞中的有丝分裂(磷酸)-蛋白质单克隆-2(MPM-2)测定中不引起可检测的有丝分裂退出。在1μMZM447439的存在下,甚至低至0.1μMLDN-192960的浓度导致MPM-2表位的显着丧失,并且在Hesperadin存在下获得类似的结果。然而,10μMLDN-192960不会引起有丝分裂退出与Aurora B抑制相结合,这与在较高剂量下的脱靶效应一致[2]。

[细胞实验]

使用U2OS细胞和H2B-mRFP。对于成像，通过“摇晃”收获在5μM诺考达唑中停留约8小时的有丝分裂细胞，并在35mm单室中以10％FBS，25mM Hepes和含有5μM诺考达唑的无酚红DME重新铺板。或涂有聚-d-赖氨酸的35毫米4室玻璃底皿。使用倒置显微镜进行延时共焦荧光成像。加入激酶抑制剂（包括LDN-192960）后，立即每隔5分钟用100-nm针孔收集0.8μm步骤的双色z叠层，持续15h [2]。

[参考文献]

[1]. Cuny GD, et al. Structure-activity relationship study of beta-carboline derivatives as haspin kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Mar 1;22(5):2015-9.

[2]. Fangwei Wang, et al. Haspin inhibitors reveal centromeric functions of Aurora B in chromosome segregation. J Cell Biol. 2012 Oct 15; 199(2): 251-268.

[相关活性小分子]

3-(1H-吲唑-5-基)-n-丙基-咪唑并[1,2-b]吡嗪-6-胺

LDN-192960物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
536.1±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀N₂O₂S

[ 分子量 ]:
328.429

[ 闪点 ]:
278.0±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
328.124542

[ PSA ]:
82.67000

[ LogP ]:
3.52

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

LDN-192960安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi