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PI3Kβ and δ inhibitor 20a

PI3Kβ and δ inhibitor 20a用途

PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。

PI3Kβ and δ inhibitor 20a名称

[ CAS 号 ]:
1842380-77-1

[ 英文名 ]:
PI3Kβ and δ inhibitor 20a

PI3Kβ and δ inhibitor 20a生物活性

[ 描述 ]:

PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kβ:7.8 nM (IC50)

PI3Kδ:5.3 nM (IC50)

PI3Kα:850 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Perreault S, et al. Discovery of a Phosphoinositide 3-Kinase (PI3K) β/δ Inhibitor for the Treatment of Phosphatase and Tensin Homolog (PTEN) Deficient Tumors: Building PI3Kβ Potency in a PI3Kδ-Selective Template by Targeting Nonconserved Asp856. J Med Chem. 2017 Feb 23;60(4):1555-1567.

PI3Kβ and δ inhibitor 20a物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H14Cl2FN9O

[ 分子量 ]:
450.26

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