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阿巴瑞克

阿巴瑞克用途

Abarelix 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于治疗前列腺癌。

阿巴瑞克名称

[ CAS 号 ]:
183552-38-7

[ 中文名 ]:
阿巴瑞克

[ 英文名 ]:
Abarelix

[中文别名 ]:

醋酸阿巴瑞克

[英文别名 ]:

Carbamic acid,acetyldithio-,methyl ester
Abarelix
Carbamodithioic acid,acetyl-,methyl ester
acetyl-dithiocarbamic acid methyl ester
Abarelix Acetate
Acetyl-dithiocarbamidsaeure-methylester

阿巴瑞克生物活性

[ 描述 ]:

Abarelix 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于治疗前列腺癌。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体

多肽产品

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

阿巴瑞克(30和300μg/ mL)和西曲瑞克导致组胺释放显着增加[1]。 Abarelix是第一个开发的GnRH拮抗剂,可以在不需要共同给予抗雄激素的情况下,使睾酮迅速持续地降低至去势水平,并且在短期内具有非常低的并发症发生率[2]。 Abarelix证明能够迅速并显着降低卵泡刺激素水平,使其低于LHRH激动剂。 Abarelix不会引起血清睾酮激增,这种睾丸激素会引起眩光现象或疾病恶化,对转移性,症状性疾病患者尤其危险,并且可以更快地产生医学阉割[3]。

[参考文献]

[1]. Koechling W, et al. Degarelix, a novel GnRH antagonist, causes minimal histamine release compared with cetrorelix, abarelix and ganirelix in an ex vivo model of human skin samples. Br J Clin Pharmacol. 2010 Oct;70(4):580-7.

[2]. Kirby RS, et al. Abarelix and other gonadotrophin-releasing hormone antagonists in prostate cancer. BJU Int. 2009 Dec;104(11):1580-4.

[3]. Debruyne F, et al. Abarelix for injectable suspension: first-in-class gonadotropin-releasing hormone antagonist for prostate cancer. Future Oncol. 2006 Dec;2(6):677-96.

[相关活性小分子]

阿巴瑞克物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1688.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄

[ 分子量 ]:
1416.063

[ 闪点 ]:
974.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1414.684082

[ PSA ]:
424.98000

[ LogP ]:
5.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
-20°C

阿巴瑞克

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