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立福康唑

立福康唑用途

Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌药物,能够有效广谱的抑制真菌。

立福康唑名称

[ CAS 号 ]:
182760-06-1

[ 中文名 ]:
4-[2-[(2R,3r)-3-(2,4-二氟苯基)-3-羟基-4-(1,2,4-噻唑)丁基]-1,3-噻唑]苯甲腈

[ 英文名 ]:
Ravuconazole

[中文别名 ]:

立福康唑

[英文别名 ]:

BMS-207,147
Ravuconazole
rcz

立福康唑生物活性

[ 描述 ]:

Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌药物,能够有效广谱的抑制真菌。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Fungal[1]

[体外研究]

Ravuconazole对广泛的真菌具有广谱活性,包括念珠菌属,Trichosporon beigelii,C.neoformans和A.fumigatus。 MIC90的范围为0.025至0.39 mg/mL .Ravuconazoles对三种克鲁斯念珠菌的活性水平相对较高,MIC为0.05至0.39 mg/mL.Ravuconazoleshows对T. mentagrophytes,T。rubrum,M。gypseum具有良好的活性。和M. canis的MIC为0.05至0.39 mg/mL [1]。 Ravuconazoleis比伊曲康唑强效约2至4倍,活性比氟康唑对酵母的活性高约40倍。 Ravuconazole和itraconazole对大多数曲霉菌有抑制作用,对抗一半的分离株,其活性是杀螨的。 Ravuconazole和伊曲康唑对大多数透明的丝孢菌,皮肤真菌和皮肤真菌具有活性,但不具有杀菌作用,对Sporothrix schenckii和接合菌无活性[2]。

[体内研究]

在2至40mg/kg体重的剂量范围内,血浆中的ravuconazole的最大浓度和ravuconazoles的浓度-时间曲线下的面积具有良好的线性。与对照治疗相比,剂量为2.5 mg/kg的Ravuconazole可显着延迟死亡率.Ravuconazole也显示出对全身性隐球菌病的实质性治疗效果[1]。与对照肺中CFU的数量相比,Ravuconazole显着减少肺中CFU的数量。在大鼠口腔念珠菌病的实验模型中,与对照组口服拭子中的CFU数量相比,ravuconazole可显着降低口腔拭子中CFU的数量,并且比伊曲康唑更有效,并且与氟康唑一样有效[3]。

[动物实验]

小鼠[1] Ravuconazole在10％DMSO的0.5％CMC.C中制备。将新霉3号在SDA平板上于30℃生长48小时，并在无菌盐水中制备攻击生物。通过尾静脉感染小鼠（年龄，5周; n = 10）。 Ravuconazole口服给药，每剂量0.2mL，每天两次，连续5天，从感染后1小时开始。对照在0.5％CMC中接受10％DMSO。 Ravuconazole以8和32mg / kg的剂量给药。每天记录死亡率，感染21天。通过确定死亡率的延迟来评估药物功效。大鼠[3]以0.1mL含有白色念珠菌E81022细胞的盐水悬浮液以48小时间隔口服感染大鼠三次。 Ravuconazoleis口服给药，每剂量0.5mL，每天一次，连续3天，从最后一次感染后开始。对照组在0.5％CMC中接受10％DMSO。药物以1和4mg / kg的剂量给药。通过测量口腔拭子中白色念珠菌的数量，在最后一次感染后5天评估药物功效。

[参考文献]

[1]. Hata K, et al. In vitro and in vivo antifungal activities of ER-30346, a novel oral triazole with a broad antifungal spectrum.Antimicrob Agents Chemother. 1996 Oct;40(10):2237-42.

[2]. Fung-Tomc JC, et al. In vitro activity of a new oral triazole, BMS-207147 (ER-30346)Antimicrob Agents Chemother. 1998 Feb;42(2):313-8.

[3]. Hata K, et al. Efficacy of ER-30346, a novel oral triazole antifungal agent, in experimental models of aspergillosis, candidiasis, and cryptococcosis.Antimicrob Agents Chemother. 1996 Oct;40(10):2243-7.

[相关活性小分子]

立福康唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
674.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₇F₂N₅OS

[ 分子量 ]:
437.465

[ 闪点 ]:
362.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
437.112183

[ PSA ]:
115.86000

[ LogP ]:
3.89

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.666

[ 储存条件 ]:
2-8℃

立福康唑安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338-P337 + P313

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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