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YNT-185

YNT-185用途

YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。

YNT-185名称

[ CAS 号 ]:
1804978-81-1

[ 英文名 ]:
YNT-185

YNT-185生物活性

[ 描述 ]:

YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

YNT-185(20-40mg/kg；i、 p.)增加小鼠的清醒度[2]。YNT-185(300 nmol；i、 c.v.)以剂量依赖性方式显著增加野生型小鼠3小时的觉醒时间,同时减少NREM睡眠时间,但OXRDKO小鼠没有[2]。动物模型：雄性野生型C57BL/6J小鼠[2]剂量：20,40mg/kg给药：腹腔注射。结果：清醒时间也显著增加。

[参考文献]

[1]. Nagahara T, et al. Design and Synthesis of Non-Peptide, Selective Orexin Receptor 2 Agonists. J Med Chem. 2015;58(20):7931-7937.

[2]. Irukayama-Tomobe Y, et al. Nonpeptide orexin type-2 receptor agonist ameliorates narcolepsy-cataplexy symptoms in mouse models. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017;114(22):5731-5736.

YNT-185物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H37N5O5S

[ 分子量 ]:
615.74

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

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