E-7386

E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。

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研究领域 >> 癌症

CBP/beta-catenin[1]

E-7386是一种口服活性CBP /β-连环蛋白调节剂,可诱导T细胞浸润肿瘤,增强抗-PD-1单克隆抗体在Wnt1肿瘤同源小鼠模型中的抗肿瘤活性。 E-7386在Wnt1模型中显示出显着的抗肿瘤活性。载体对照组中T细胞的浸润受限,但在E-7386治疗组中清楚地观察到T细胞浸润到肿瘤中[1]。

用E-7386（50mg / kg，口服，BID）处理小鼠三周。用数字卡尺测量肿瘤直径，并计算以mm 3计的肿瘤体积。评估肿瘤浸润性T细胞的免疫组织化学（IHC）分析[1]。

[1]. Yusaku Hori, et al. E7386, an orally active CBP/beta-catenin modulator, induces T cells infiltration into tumor and enhances antitumor activity of anti-PD-1 mAb in Wnt1 tumor syngeneic mice model. Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 5172.

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)