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GSK180

GSK180用途

GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂,它是色氨酸代谢中的关键酶,IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平,是探索 KMO 抑制治疗潜力的有效工具。

GSK180名称

[ CAS 号 ]:
1799725-26-0

[ 英文名 ]:
GSK180

[英文别名 ]:

GSK180生物活性

[ 描述 ]:

GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂,它是色氨酸代谢中的关键酶,IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平,是探索 KMO 抑制治疗潜力的有效工具。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: ~6 nM (KMO)[1]


[体外研究]

GSK180抑制原代人肝细胞中的内源性KMO活性(IC50=2.6μM)。GSK180抑制大鼠KMO的效力略低于人酶(IC50=7μM)[1]。

[体内研究]

GSK180适用于静脉注射[1]。

[参考文献]

[1]. Mole DJ, et al. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis. Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9.

GSK180物理化学性质

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