1799725-26-0

• 常用中文名：GSK180
• 常用英文名：GSK180
• CAS号：1799725-26-0
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-06-17 23:24:03
• 更新时间：2025-08-25 20:24:52
• GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂,它是色氨酸代谢中的关键酶,IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平,是探索 KMO 抑制治疗潜力的有效工具。

名称

• 英文名: 3-(5,6-dichloro-2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-3-yl)propanoic acid
• 英文别名: GSK180

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂,它是色氨酸代谢中的关键酶,IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平,是探索 KMO 抑制治疗潜力的有效工具。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: ~6 nM (KMO)[1]

• 体外研究: GSK180抑制原代人肝细胞中的内源性KMO活性(IC50=2.6μM)。GSK180抑制大鼠KMO的效力略低于人酶(IC50=7μM)[1]。
• 体内研究: GSK180适用于静脉注射[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mole DJ, et al. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis. Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9.