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阿齐沙坦-d4

阿齐沙坦-d4用途

阿齐沙坦-4是氘标记的阿齐沙坦[1]。阿齐沙坦是一种口服活性、强效、选择性和特异性血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂。阿齐沙坦诱导HepG2细胞ROS的形成和凋亡。阿齐沙坦具有神经保护和抗癌活性。阿齐沙坦可用于高血压和中风研究[2][3][4][5][6]。

阿齐沙坦-d4名称

[ CAS 号 ]:
1794817-45-0

[ 中文名 ]:
阿齐沙坦-d4

[ 英文名 ]:
Azilsartan-d4

[英文别名 ]:

阿齐沙坦-d4生物活性

[ 描述 ]:

阿齐沙坦-4是氘标记的阿齐沙坦[1]。阿齐沙坦是一种口服活性、强效、选择性和特异性血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂。阿齐沙坦诱导HepG2细胞ROS的形成和凋亡。阿齐沙坦具有神经保护和抗癌活性。阿齐沙坦可用于高血压和中风研究[2][3][4][5][6]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Kajiya T, et al. Molecular and cellular effects of azilsartan: a new generation angiotensin II receptor blocker. J Hypertens. 2011 Dec;29(12):2476-83.  

[3]. Zhao M, et al. Azilsartan treatment improves insulin sensitivity in obese spontaneously hypertensive Koletsky rats. Diabetes Obes Metab. 2011 Dec;13(12):1123-9.  

[4]. Ojima M, et al. In vitro antagonistic properties of a new angiotensin type 1 receptor blocker, azilsartan, in receptor binding and function studies. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):801-8.  

[5]. Gupta V, et al. Neuroprotective potential of azilsartan against cerebral ischemic injury: Possible involvement of mitochondrial mechanisms. Neurochem Int. 2020 Jan;132:104604.  

[6]. Ahmadian E, et al. Novel angiotensin receptor blocker, azilsartan induces oxidative stress and NFkB-mediated apoptosis in hepatocellular carcinoma cell line HepG2. Biomed Pharmacother. 2018 Mar;99:939-946.  

阿齐沙坦-d4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C25H16D4N4O5

[ 分子量 ]:
460.475

[ 精确质量 ]:
460.168488

[ LogP ]:
4.21

[ 折射率 ]:
1.695

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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