GGTI-286

GGTI-286用途

GGTI-286是一种有效的细胞渗透性GGTase I抑制剂,其效力(IC50=2μM)是FTI-276(HY-15873A)的相应甲酯的25倍。GGTI-286在NIH3T3细胞中选择性地抑制Rap1A的香叶基锗酰化而不是H-Ras的法尼基化(IC50s分别为2和>30μM)。GGTI-286还通过1μM的IC50有效抑制致癌K-Ras4B刺激[1]。

GGTI-286名称

[ CAS 号 ]:
171744-11-9

[ 英文名 ]:
GGTI-286

[英文别名 ]:

GGTI-286

GGTI-286生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

IC50: 2 μM (Geranylgeranylation of Rap1A) in NIH3T3 cells[1]

[参考文献]

[1]. E C Lerner, et al. Disruption of oncogenic K-Ras4B processing and signaling by a potent geranylgeranyltransferase I inhibitor. J Biol Chem. 1995 Nov 10;270(45):26770-3.

[2]. Naoyuki Nishiya, et al. A zebrafish chemical suppressor screening identifies small molecule inhibitors of the Wnt/β-catenin pathway. Chem Biol. 2014 Apr 24;21(4):530-540.

GGTI-286物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
626.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
429.58

[ 闪点 ]:
332.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
429.208618

[ LogP ]:
3.76

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

GGTI-286安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi