YM-46303

YM-46303是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1 和 M3 受体表现出最高的亲和力,对M3受体的选择性较M2受体高。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 内分泌

mAChR[1]

与奥昔布宁相比,YM-46303对反射诱发的节律性收缩中的膀胱压力的抑制活性大约高十倍,并且对于大鼠的唾液分泌的膀胱收缩的选择性大约高5倍。进一步评估抗毒蕈碱对小鼠心动过缓和加压的影响,以及小鼠震颤,表明YM-46303可作为膀胱选择性M3拮抗剂用于治疗尿急性尿失禁,具有强效活性和较少的副作用[1] ]。 YM-46303显示体内选择性抑制活性对反应诱发的节律性收缩对抗氧化震颤素诱导的唾液分泌的膀胱压力。此外,YM-46303在静脉给药的豚鼠乙酰甲胆碱引起的支气管痉挛模型中具有强效活性[2]。

[1]. Naito R, et al. Selective muscarinic antagonists. II. Synthesis and antimuscarinic properties of biphenylylcarbamate derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1998 Aug;46(8):1286-94.

[2]. Nagashima S, et al. Novel quinuclidinyl heteroarylcarbamate derivatives as muscarinic receptor antagonists. Bioorg Med Chem. 2014 Jul 1;22(13):3478-87.

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