阿地米屈

Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用,部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位,和 COX-2 表达。

研究领域 >> 炎症/免疫

NF-κB

COX-2

PPARγ

Adelmidrol是棕榈酰乙醇酰胺类似物。 Adelmidrol可减少NF-κB易位,COX-2和p-ERK表达;促炎细胞因子释放;以及结肠中硝基酪氨酸和聚(ADP)核糖的发生率[1]。

Adelmidrol(10 mg/kg,os)显着降低了结肠损伤的宏观和组织学征象的程度和严重程度。此外,在由二硝基苯磺酸(DNBS)处理诱导的结肠炎后4天,所有小鼠都具有腹泻和体重减轻(与假手术组相比)。 Adelmidrol(10 mg/kg,os)治疗可显着降低体重减轻。由DNBS直肠内给药诱导的炎性肠病(IBD)的特征还在于髓过氧化物酶(MPO)活性的增加,这是结肠中嗜中性粒细胞累积的指示。这与光学显微镜观察结果一致,显示载体处理的DNBS小鼠的结肠含有大量嗜中性粒细胞。相反,Adelmidrol(10 mg/kg,os)显着降低发炎结肠中多形核细胞浸润程度(确定为MPO活性降低)[1]。

小鼠[1]将雄性成年CD1小鼠（25-30g）和雄性小鼠（20-27g）置于受控环境中并保持12小时光照/黑暗循环，随意获得食物和水。将小鼠随机分成以下组（每组10只）（1）假手术+赋形剂组：通过口服给予载体溶液（盐水）4天。 （2）假手术+ Adelmidrol（10mg / kg）：给药口服给药4天。 （3）DNBS +载体：如上所述通过DNBS注射小鼠，并且在注射DNBS后60分钟开始每天给予载体（盐水）4天。 （4）DNBS + Adelmidrol（10mg / kg）：如上所述通过DNBS注射小鼠，并且在给予DNBS [1]后60分钟开始每天给予Adelmidrol（10mg / kg）。

[1]. Cordaro M, et al. Adelmidrol, a Palmitoylethanolamide Analogue, as a New Pharmacological Treatment for the Management of Inflammatory Bowel Disease. Mol Pharmacol. 2016 Nov;90(5):549-561.

BAY 11-7082 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 维生素A酸； 视黄酸 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | GFT505 | 雷公藤内酯醇 | GW-501516 | 对乙酰氨基苯酚 | 曲格列酮 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | T0070907 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺