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(±)-Methoxyverapamil (hydrochloride)

用途

Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil hydrochloride 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。

名称

[ CAS 号 ]:
16662-46-7

[ 中文名 ]:
盐酸戈洛帕米

[ 英文名 ]:
Gallopamil hydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil hydrochloride 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Ca2+


[体内研究]

盐酸加洛帕米(甲氧维拉帕米盐酸盐;静脉注射;0.2mg/kg;持续5min)可显著降低室性心动过速(VT),完全预防心室颤动(VF)。加洛帕米显著降低注射后5分钟测得的收缩压和舒张压,但不显著影响心率[3]。动物模型:雄性Wistar大鼠体重290-370g[3]剂量:0.2mg/kg给药:静脉注射;5min结果:VT明显降低,VF完全预防。

[参考文献]

[1]. Brogden RN, et al. Gallopamil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in ischaemic heart disease. Drugs. 1994 Jan;47(1):93-115.

[2]. Sewing KF, et al. Calcium channel antagonists verapamil and gallopamil are powerful inhibitors of acid secretion in isolated and enriched guinea pig parietal cells. Pharmacology. 1983;27(1):9-14.

[3]. Kirchengast M, et al. Reperfusion arrhythmias in closed-chest rats: the effect of myocardial noradrenaline depletion and Ca2(+)-antagonism. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1991 Apr;18(4):217-21.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.068g/cm3

[ 沸点 ]:
605.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C28H41ClN2O5

[ 分子量 ]:
521.08900

[ 闪点 ]:
320.2ºC

[ 精确质量 ]:
520.27000

[ PSA ]:
73.18000

[ LogP ]:
5.90368

[ 储存条件 ]:
-20°C

安全信息

[ WGK德国 ]:
3

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

价格:
¥需询单/1g

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