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PSB-1114 tetrasodium

PSB-1114 tetrasodium用途

PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。

PSB-1114 tetrasodium名称

[ CAS 号 ]:
1657025-60-9

[ 英文名 ]:
PSB 1114

PSB-1114 tetrasodium生物活性

[ 描述 ]:

PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

[ 靶点 ]

EC50: 134 nM (P2Y2 receptor), 9.3 μM (P2Y4 receptor); 7.0 μM (P2Y6 receptor)[1]


[体外研究]

PSB-1114(4-硫-β,γ-二氟亚甲基UTP；化合物14g)对P2Y4和P2Y6受体的选择性大于60倍。由于PSB-1114对外源核苷酸酶,特别是ntpdase具有高效性、选择性和预期的代谢稳定性,它可能是研究P2Y2受体的一个有用的药理学工具[1]。

[参考文献]

[1]. El-Tayeb A, et al. Structural modifications of UMP, UDP, and UTP leading to subtype-selective agonists for P2Y2, P2Y4, and P2Y6 receptors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2878-90.

[2]. Rafehi M, et al. Tools and drugs for uracil nucleotide-activated P2Y receptors. Pharmacol Ther. 2018 Oct;190:24-80.

PSB-1114 tetrasodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H11F2N2Na4O13P3S

[ 分子量 ]:
622.14

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