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Zunsemetinib

Zunsemetinib用途

Zunsemetinib(CDD-450)是一种口服活性和选择性p38α丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶2(MK2)途径抑制剂。Zunsemetinib可用于免疫炎症性疾病的研究[1]。

Zunsemetinib名称

[ CAS 号 ]:
1640282-42-3

[ 英文名 ]:
Zunsemetinib

Zunsemetinib生物活性

[ 描述 ]:

Zunsemetinib(CDD-450)是一种口服活性和选择性p38α丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶2(MK2)途径抑制剂。Zunsemetinib可用于免疫炎症性疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAPKAPK2(MK2)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

MK2[1]

[体外研究]

Zunsemetinib(1和10μM；1小时；WT和NOM ID BMMs)对NLRP3表达无影响,但通过促进IL-1βmRNA降解降低IL-1β表达[1]。Zunsemetinib(0.4nm~1μM；16小时；PBMC)减少IL-1β分泌并促进IL-1βmRNA不稳定性[1]。Zunsemetinib选择性阻断促炎激酶MK2的p38αMAPK激活,同时保留其他效应物(如PRAK和ATF2)的p38α激活。Zunsemetinib抑制RANKL诱导的体外破骨细胞形成[1]。RT-PCR[1]细胞系：WT和NOM ID BMMs浓度：1和10μM培养时间：1小时结果：对NLRP3表达无影响,但通过促进IL-1βmRNA降解降低IL-1β表达。

[体内研究]

Zunsemetinib(1000ppm；p.o.)阻断LPS诱导的TNF-α表达,给药后持续达4周[1]。Zunsemetinib(10和20 mg/kg；p.o.)可增加骨密度[1]。Zunsemetinib通过抑制破骨细胞生成预防NOM IDc小鼠的骨质减少[1]。动物模型：8周龄WT雌性小鼠[1]剂量：1000ppm给药：P.o.结果：阻断LPS诱导的TNF-α表达在给药后持续4周。动物模型：大鼠[1]剂量：10和20mg/kg给药：P.o.结果：骨密度增加。

[参考文献]

[1]. Zunsemetinib (ATI-450) – Investigational oral MK2 pathway inhibitor

[2]. Aclaris Therapeutics Announces ATI-450 (MK2 pathway Inhibitor) publication in Journal of Experimental Medicine

[3]. Wang C, et al. Selective inhibition of the p38α MAPK-MK2 axis inhibits inflammatory cues including inflammasome priming signals. J Exp Med. 2018;215(5):1315-1325.

Zunsemetinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₂ClF₂N₅O₃

[ 分子量 ]:
513.92

Zunsemetinib

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Zunsemetinib生物活性

Zunsemetinib物理化学性质

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