Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)

用途

FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
163973-98-6

[ 英文名 ]:
Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体

研究领域 >> 内分泌

[体内研究]

FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)(10、20、30、40 mg/kg；肌肉注射; 每天1.次; 连续5.天) 在大剂量 (30毫克/千克-40毫克/千克)可抑制卵巢和卵泡发育,降低卵巢中 ERβ和 FSHR信使核糖核酸和蛋白质的表达水平,抑制第2页的产生[1] 动物模型：21日龄、体重22.3±1.52g[1]的昆明种母鼠。剂量：10、20、30、40mg/kg给药：肌内注射；结果：可减弱FSH对卵泡发育的促进作用,导致卵泡发育不良。大剂量(40mg/kg)治疗可阻断小鼠卵泡发育。高剂量FRBI(40mg/kg)可阻断小鼠卵泡发育。

[参考文献]

[1]. Gong Zhuandi, et al. FSH receptor binding inhibitor restrains follicular development and possibly attenuates carcinogenesis of ovarian cancer through down-regulating expression levels of FSHR and ERβ in normal ovarian tissues. Gene. 2018 Aug 20;668:174-181.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1757.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₂H₆₇N₁₃O₁₉

[ 分子量 ]:
1058.06

[ 闪点 ]:
1016.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1057.467651

[ LogP ]:
-5.91

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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