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Fluoroethylnormemantine

Fluoroethylnormemantine用途

氟乙基异丙肾上腺素是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基异丙肾上腺素可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基异丙肾上腺素具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用[1][2][3]。

Fluoroethylnormemantine名称

[ CAS 号 ]:
1639210-26-6

[ 英文名 ]:
Fluoroethylnormemantine

Fluoroethylnormemantine生物活性

[ 描述 ]:

氟乙基异丙肾上腺素是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基异丙肾上腺素可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基异丙肾上腺素具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

NMDA receptor[1]


[体内研究]

氟乙基异丙肾上腺素(0.1-10 mg/kg;单次腹腔注射)对aβ有抗遗忘作用 25-35-诱导的小鼠学习障碍[1]。氟乙基异丙肾上腺素(0.1-10 mg/kg;i、 p.每天一次,连续7天)使Aβ减弱 25-35-诱导小鼠行为缺陷、神经炎症、氧化应激、细胞凋亡和细胞丢失[1]。氟乙基异丙肾上腺素(1-20mg/kg;单次注射)可减少强迫游泳试验(FST)中的行为绝望,并减少线索恐惧条件反射(FC)和大鼠灭绝训练中的恐惧行为[2]。动物模型:雄性瑞士CD-1小鼠(7-9周)注射Aβ25-35[1]剂量:0.1,0.3,1,3,10 mg/kg给药:行为试验前30分钟腹腔注射结果:Aβ减弱 25-35诱发的自发交替缺陷、被动回避缺陷和新物体探索缺陷。

[参考文献]

[1]. Couly S, et, al. Anti-Amnesic and Neuroprotective Effects of Fluoroethylnormemantine in a Pharmacological Mouse Model of Alzheimer's Disease. Int J Neuropsychopharmacol. 2021 Feb 15;24(2):142-157.

[2]. Chen BK, et, al. Fluoroethylnormemantine, a novel derivative of memantine, facilitates extinction learning without sensorimotor deficits. Int J Neuropsychopharmacol. 2021 Feb 25;pyab007.

[3]. Chen BK, et, al. Fluoroethylnormemantine, a novel NMDA receptor antagonist, for the prevention and treatment of stress-induced maladaptive behavior. Biological Psychiatry. 2021 May 9.

Fluoroethylnormemantine物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H20FN

[ 分子量 ]:
197.29

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