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HSK0935

HSK0935用途

HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。

HSK0935名称

[ CAS 号 ]:
1638851-44-1

[ 中文名 ]:
HSK0935

[ 英文名 ]:
HSK0935

HSK0935生物活性

[ 描述 ]:

HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

[ 靶点 ]

IC50: 1.3 nM (SGLT2)[1]


[体外研究]

HSK0935(化合物31)表现出优异的hSGLT2抑制1.3nM和高hSGLT1/hSGLT2选择性843倍[1]。

[体内研究]

HSK0935治疗(1,3和10 mg/kg)显示Sprague-Dawley(SD)大鼠的尿糖排泄强劲,并影响恒河猴的尿糖排泄[1]。在比格犬的28天重复剂量毒理学研究中,HSK0935的耐受性高达300 mg/kg,没有任何死亡率或严重的不良反应[1]。

[参考文献]

[1]. Li Y, et al. Discovery of a Potent, Selective Renal Sodium-Dependent Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor (HSK0935) for the Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4173-4184.

HSK0935物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25ClO7

[ 分子量 ]:
436.88

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

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