FT113

FT113用途

FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。

FT113名称

[ CAS 号 ]:
1630808-89-7

[ 中文名 ]:
FT113

[ 英文名 ]:
FT113

FT113生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)

[ 靶点 ]

IC50: 213 nM (FASN), 90 nM (FASN, in BT474 cell)[1]

[体外研究]

FT113显示出对PC3和MV-411细胞的抗增殖活性,IC50分别为47和26 nM [1]。

[体内研究]

FT113(5 mg/kg,po)在小鼠和大鼠中分别显示出95％和84％的有效口服生物利用度[1]。 FT113(5,25或50mg/kg,口服,每日两次,持续16天)增加肿瘤中丙二酰辅酶A浓度,在小鼠中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Martin MW, et al. Discovery and optimization of novel piperazines as potent inhibitors of fatty acid synthase (FASN). Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 15;29(8):1001-1006.

FT113物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₀FN₃O₄

[ 分子量 ]:
409.41

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

FT113

FT113用途

FT113名称

FT113生物活性

FT113物理化学性质

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