CHDI-390576

CHDI-390576用途

CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。

CHDI-390576名称

[ CAS 号 ]:
1629729-98-1

[ 中文名 ]:
CHDI-390576

[ 英文名 ]:
CHDI 00390576

CHDI-390576生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC4:54 nM (IC50)

HDAC5:60 nM (IC50)

HDAC7:31 nM (IC50)

hHDAC9:50 nM (IC50)

HDAC1:39.7 μM (IC50)

HDAC3:25.8 μM (IC50)

HDAC8:9.1 μM (IC50)

hHDAC6:6.2 μM (IC50)

[体外研究]

CHDI-390576对固定化HDAC4催化结构域的亲和力(Kd)为80 nM [1]。 CHDI-390576抑制I类HDACs(1,3,8)和IIb类HDAC6亚型,IC50分别为39.7μM,25.8μM,9.1μM,6.2μM[1]。

[参考文献]

[1]. Luckhurst CA, et al. Development and characterization of a CNS-penetrant benzhydryl hydroxamic acid class IIa histone deacetylase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jan 1;29(1):83-88.

CHDI-390576物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₃F₄N₃O₂

[ 分子量 ]:
391.32

CHDI-390576

CHDI-390576用途

CHDI-390576名称

CHDI-390576生物活性

CHDI-390576物理化学性质

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