Thrombin inhibitor 6

Thrombin inhibitor 6用途

凝血酶抑制剂6是一种有效的凝血酶抑制剂(IC50:1nM)。凝血酶抑制剂6具有抗凝作用[1]。

Thrombin inhibitor 6名称

[ CAS 号 ]:
1628224-94-1

[ 英文名 ]:
Thrombin inhibitor 6

Thrombin inhibitor 6生物活性

[ 描述 ]:

凝血酶抑制剂6是一种有效的凝血酶抑制剂(IC50:1nM)。凝血酶抑制剂6具有抗凝作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶

[体外研究]

凝血酶抑制剂6(化合物73)在与 CD-1型小鼠和人微粒体孵育时是稳定的 (克林特(小鼠) = 60μL/min/mg克林特(人) = 17μL/min/mg)[1]。

[体内研究]

凝血酶抑制剂6(化合物73)(9mg/kg静脉注射) 可延长 CD-1型小鼠的尾部出血时间[1]。 凝血酶抑制剂6(化合物73)(5mg/kg口服) 在雄性 CD-1型小鼠中的 F(%)为 22.8%,拍卖为 713.3 h.ng/mL,Cmax为 127 ng/mL[1]动物模型：CD-1小鼠[1]剂量：9 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：横断后小鼠出血25分钟。导致释放的全血细胞增加1.5倍。

[参考文献]

[1]. Short KM, et al. Discovery of novel N-acylpyrazoles as potent and selective thrombin inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Oct 27;246:114855.  

Thrombin inhibitor 6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19ClN4O2S

[ 分子量 ]:
390.89

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