JNJ-54175446

JNJ-54175446用途

JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。

[ CAS 号 ]:
1627902-21-9

[ 中文名 ]:
JNJ-54175446

[ 英文名 ]:
JNJ-54175446

[ 描述 ]:

JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 8.46 (hP2X7 receptor), 8.81 (rP2X7 receptor)[1]

[体外研究]

JNJ-54175446(化合物14)是有效且选择性的脑渗透性P2X7拮抗剂,hP2X7和rP2X7的pIC50分别为8.46和8.81。 JNJ-54175446显示对小鼠,狗和猕猴P2X7的有效活性较低(分别为pIC50,7.8,7.9和8.1)[1]。

[体内研究]

JNJ-54175446显示剂量依赖性占据,ED50为0.46 mg/kg,相当于血浆EC50为105 ng/mL [1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

三磷酸腺苷二钠 | 1-[N,O-二(5-异喹啉磺酰基)-N-甲基-L-型酪氨酸]-4-苯基哌嗪 | A-740003 | A 438079 | AF-353 | AZD9056盐酸盐 | PSB-12062 | A-317491 | A-804598 | 一个839977 | Gefapixant | GW791343(盐酸盐) | 高乌甲素 | CE-224535

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₃ClF₄N₆O

[ 分子量 ]:
440.78