Henagliflozin

亨格列嗪(SHR3824)是一种有效的选择性钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,人SGLT2和SGLT1的IC50值分别为2.38和4324nM。亨格列嗪可用于糖尿病研究[1]。

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

亨格列嗪(SHR3824)(口服,0.1-3.0 mg/kg,一次)可以以剂量依赖的方式改善了正常小鼠的暴露于葡萄糖挑战后的葡萄糖耐量[1]。 亨格列嗪(SHR3824)(口服,0.3-3.0 mg/kg,每天一次,41天)以剂量依赖的方式增加尿糖排泄,可显着降低 英国克大鼠的血糖水平,对体重和食物摄入无影响。且用 0.3、1.0 或 3.0毫克/千克剂量处理的 英国克大鼠的 糖化血红蛋白值分别为 5.47%、5.19% 和 5.04%[1]。 亨格列嗪(SHR3824)(口服,0.3-3.0 mg/kg,每天一次,43天)导致 数据库/数据库小鼠尿量和尿糖排泄呈剂量依赖性增加,同时血浆葡萄糖水平降低,对体重和食物摄入无影响。并且在 0.3、1.0 或 3.0毫克/千克的剂量下,导致小鼠非空腹和空腹血糖水平分别显着降低 24.7%、28.2% 或 35.1%和 49.5%、57.8% 或 62.9%[1]。

[1]. Pang-ke Yan, et al. SHR3824, a novel selective inhibitor of renal sodium glucose cotransporter 2, exhibits antidiabetic efficacy in rodent models. Acta Pharmacol Sin. 2014 May;35(5):613-24.