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L-372662

L-372662用途

L-372662是一种口服有效的非肽类催产素拮抗剂,Ki值为4.8。野生型hOTR和[A318G]OTR的L-372662的Kd值分别为5.8 nM和73 nM。L-372662显示出对OTR:V1aR[1][2]的选择性。

L-372662名称

[ CAS 号 ]:
162045-26-3

[ 英文名 ]:
L-372662

[英文别名 ]:

L-372662
MFCD00936338

L-372662生物活性

[ 描述 ]:

L-372662是一种口服有效的非肽类催产素拮抗剂,Ki值为4.8。野生型hOTR和[A318G]OTR的L-372662的Kd值分别为5.8 nM和73 nM。L-372662显示出对OTR:V1aR[1][2]的选择性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体

[ 靶点 ]

Ki: 4.8 (oxytocin)[1][2]

[体内研究]

L-372662是妊娠晚期的恒河猴(AD50=36微克/千克)、口服生物利用度(狗的F=90%)和水溶性(10毫克/毫升)中催产素诱导的子宫收缩的拮抗剂。

[参考文献]

[1]. Bell, I. M., Erb, J. M., Freidinger, R. M., Gallicchio, S. N., Guare, J. P., Guidotti, M. T., … Woyden, C. J. (1998). Development of Orally Active Oxytocin Antagonists: Studies on 1-(1-{4-[1-(2-Methyl-1-oxidopyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yloxy]-2- methoxybenzoyl}piperidin-4-yl)-1,4-dihydrobenz[d][1,3]oxazin-2-one (L-372,662) and Related Pyridines. Journal of Medicinal Chemistry, 41(12), 2146–2163.

[2]. Hawtin SR, et al. A Gly/Ala switch contributes to high affinity binding of benzoxazinone-based non-peptide oxytocin receptor antagonists. FEBS Lett. 2005;579(2):349-356.

[3]. Williams PD, et al. Progress in the development of oxytocin antagonists for use in preterm labor. Adv Exp Med Biol. 1998;449:473-479.

L-372662物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
810.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₈N₄O₆

[ 分子量 ]:
586.68

[ 闪点 ]:
444.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
586.279114

[ LogP ]:
2.07

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.647

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