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Autotaxin-IN-1

Autotaxin-IN-1用途

Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。

Autotaxin-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1619971-30-0

[ 英文名 ]:
Autotaxin inhibitor compound 1

Autotaxin-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Autotaxin:2 nM (IC50)


[体内研究]

Autotaxin-IN-1(静脉注射；1.0mg/kg)的T1/2为1.14小时[1]。Autotaxin-IN-1(p.o.; 10 mg/kg)的Cmax为660 nM,AUC为3440 nM•h[1]。动物模型：正常大鼠[1]剂量：1.0mg/kg,10mg/kg(药代动力学研究)给药：静脉注射(1.0mg/kg)；口服(10mg/kg)结果：T1/2为1.14小时(静脉注射；1.0mg/kg)。Cmax为660nM,AUC为3440nM▪h(p.o.; 10mg/kg)。

[参考文献]

[1]. Jones SB, et al. Novel Autotaxin Inhibitors for the Treatment of Osteoarthritis Pain: Lead Optimization via Structure-Based Drug Design. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 2;7(9):857-61.

Autotaxin-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23N7O2

[ 分子量 ]:
405.45

[ 储存条件 ]:
-20°C

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
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联系人：赖经理

产品详情：Autotaxin inhibitor compound 1

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