Acivicin hydrochloride

Acivicin hydrochloride用途

Acivicin hydrochloride (AT-125 hydrochloride) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin hydrochloride 可以透过血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。

Acivicin hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
161922-40-3

[ 中文名 ]:
盐酸阿西维辛

[ 英文名 ]:
Acivicin hydrochloride

Acivicin hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

γ−glutamyl transpeptidase[1]

[体外研究]

盐酸阿昔维辛(AT-125盐酸盐；0.1-50μM；5天)在人HepG2细胞中的IC50为0.7μM[1]。

[体内研究]

盐酸阿昔维辛(AT-125盐酸盐；0.1-50μM；5天；持续4天)可将尿γGT降低70-78%[1]。动物模型：雄性色素沉着的Long-Evans大鼠,体重在250 g到300 g之间,暴露于甲苯中[1]剂量：5 mg/kg给药：IP；每周两次(周一和周三)；连续4天结果：尿γGT降低70-78%。

[参考文献]

[1]. Kreuzer J, et al. Target discovery of acivicin in cancer cells elucidates its mechanism of growth inhibition†Electronic supplementary information (ESI) available: Synthesis, cloning, protein expression, purification and biochemical assays. Chem Sci. 2014 Dec 1;6(1):237-245. Epub 2014 Sep 26.

[2]. Chikhale EG, et al. Carrier-mediated transport of the antitumor agent acivicin across the blood-brain barrier. Biochem Pharmacol. 1995 Mar 30;49(7):941-5.

[3]. Delphine Waniusiow, et al. Toluene-induced hearing loss in acivicin-treated rats. Neurotoxicol Teratol. May-Jun 2008;30(3):154-60.

Acivicin hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅H₈Cl₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
215.03

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Acivicin hydrochloride

Acivicin hydrochloride用途

Acivicin hydrochloride名称

Acivicin hydrochloride生物活性

Acivicin hydrochloride物理化学性质

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