Dabigatran-d4

Dabigatran-d4用途

达比加群-d4是氘标记的达比加群。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、有效、有竞争力的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)也抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[1][2]。

Dabigatran-d4名称

[ CAS 号 ]:
1618637-32-3

[ 英文名 ]:
Dabigatran-d4

Dabigatran-d4生物活性

[ 描述 ]:

达比加群-d4是氘标记的达比加群。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、有效、有竞争力的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)也抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Hauel NH, et al. Structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. J Med Chem. 2002 Apr 25;45(9):1757-66.

[3]. Wienen W, Stassen JM, Priepke H, In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally activeprodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62.

[4]. Wienen W, et al. Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate, on thrombus formation and bleeding time in rats. Thromb Haemost. 2007 Aug;98(2):333-8.

Dabigatran-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H21D4N7O3

[ 分子量 ]:
475.54

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