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PCO371

PCO371用途

PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。

PCO371名称

[ CAS 号 ]:
1613373-33-3

[ 中文名 ]:
PCO371

[ 英文名 ]:
PCO371

[英文别名 ]:

PCO371生物活性

[ 描述 ]:

PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

PTHR1[1]


[体外研究]

PCO371是甲状旁腺激素受体1(PTHR1)的口服活性完全激动剂,对PTH 2型受体没有影响。 PCO371在表达hPTHR1的COS-7细胞中诱导cAMP产生,EC50为2.4μM,在用hPTHR1-delNT转染的COS-7细胞中诱导2.5μM,并且还增强磷脂酶C活性(EC50,17μM)[1]。

[参考文献]

[1]. Tamura T, et al. Identification of an orally active small-molecule PTHR1 agonist for the treatment of hypoparathyroidism. Nat Commun. 2016 Nov 18;7:13384.


[相关活性小分子]

三碘甲状腺原氨酸 | 瑞斯美罗 | Sobetirome | 左旋甲状腺素 | 替拉曲可 | 伊罗替罗 | 醋酸普罗瑞林 | TR拮抗剂1 | KAT681

PCO371物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C29H32F3N5O6S

[ 分子量 ]:
635.654

[ 精确质量 ]:
635.202515

[ LogP ]:
4.56

[ 折射率 ]:
1.636

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名:武汉敬康恩生物医药科技有限公司

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