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SR9243

SR9243用途

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

SR9243名称

[ CAS 号 ]:
1613028-81-1

[ 中文名 ]:
N-[2-(3-溴苯基)乙基]-2,4,6-三甲基-N-[[3'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
SR 9243

[英文别名 ]:

SR9243

SR9243生物活性

[ 描述 ]:

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

SR9243特异性靶向LXR并下调LXR介导的基因表达,剂量依赖性地抑制纳摩尔浓度的LXRα-和LXRβ依赖性转录,并有效抑制培养的癌细胞中LXR驱动的荧光素酶活性。 SR9243在前列腺(PC3和！DU-145),结肠直肠(SW620和HT29)和肺(HOP-62和NCI-H23)癌细胞系中以纳摩尔浓度(IC50约15-104nM)有效降低癌细胞活力。并且SR9243也以剂量依赖性方式显着地抑制癌细胞的集落形成能力。 SR9243是脂肪生成基因表达的有效抑制剂,通过消耗细胞内脂质选择性地杀死癌细胞。癌细胞培养基与油酸盐,硬脂酸盐和棕榈酸盐的组合在一起完全拯救癌细胞中的癌细胞活力。补充脂肪酸还可以挽救SW620细胞的活力,其中糖酵解基本上被破坏[1]。

[体内研究]

SR9243能够在不促进体内体重减轻的情况下深刻抑制肿瘤糖酵解,脂肪生成和诱导凋亡癌细胞死亡。 SR9243在不显着抑制糖酵解基因表达的情况下抑制肿瘤生长,并在体内抑制肿瘤生长和脂肪生成而无肝毒性或炎症[1]。

[细胞实验]

将癌细胞以每孔低密度（5×103）细胞铺板。然后用DMSO载体对照，SR9243（100nM）或SR9243（10μM）处理细胞，并使其生长4天。然后用甲醛（1％）固定菌落，并用结晶紫溶液（0.05％w / v）染色[1]。

[动物实验]

在测定中使用小鼠[1] C57BL / 6J，Nu / Nu和Ob / Ob小鼠。将小鼠圈养在无菌通风笼中，喂食标准饮食，并随意提供水。在适应两周后处理小鼠。每天监测小鼠的疾病，疼痛或严重体重减轻的迹象。使用CO 2对所有小鼠进行人道安乐死，然后进行颈椎脱位。对于肝脏脂质含量分析，在实验期间给8周龄雄性Ob / Ob小鼠喂食高脂肪饮食（60％kcal /脂肪，20％碳水化合物），并用载体或SR9243处理3天。每天一次给小鼠注射（ip）载体（10％DMSO，10％吐温-80）或SR9243（30mg / kg）[1]。

[参考文献]

[1]. Flaveny CA, et al. Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis. Cancer Cell. 2015 Jun 24. pii: S1535-6108(15)00183-X.

[相关活性小分子]

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺 | GW3965盐酸盐 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 | 20(S)-原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | GSK2033 | AZ876 | SR9238 | 24羟基胆固醇 | BMS-779788 | XL041 | 竹柏内酯 B | RGX-104 | Rovazolac

SR9243物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
786.3±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₂BrNO₄S₂

[ 分子量 ]:
626.624

[ 闪点 ]:
429.3±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
625.095581

[ PSA ]:
88.28000

[ LogP ]:
7.72

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.616

[ 储存条件 ]:
-20℃

SR9243安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport