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(E)-GABAB receptor antagonist 1

(E)-GABAB receptor antagonist 1用途

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。

(E)-GABAB receptor antagonist 1名称

[ CAS 号 ]:
1611483-29-4

[ 英文名 ]:
(E)-GABAB receptor antagonist 1

(E)-GABAB receptor antagonist 1生物活性

[ 描述 ]:

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。

[ 靶点 ]

GABAB receptor[1]


[体外研究]

(E)-GABAB受体拮抗剂1(化合物14)在不改变EC50的情况下降低激动剂GABA诱导的过表达GABAB受体和Gqi9蛋白的HEK293细胞中IP3产生的最大作用[1]。

[参考文献]

[1]. Chen LH, et al. Discovery of a Negative Allosteric Modulator of GABAB Receptors. ACS Med Chem Lett. 2014 May 27;5(7):742-7.

(E)-GABAB receptor antagonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H24O4

[ 分子量 ]:
304.38

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