Dopamine D4 receptor antagonist-1

Dopamine D4 receptor antagonist-1用途

多巴胺D4受体拮抗剂-1是一种选择性DRD4拮抗剂,Hd4.2的Ki为9.0nM。多巴胺D4R拮抗剂-1可用于精神分裂症的研究[1]。

Dopamine D4 receptor antagonist-1名称

[ CAS 号 ]:
444724-92-9

[ 英文名 ]:
Dopamine D4 receptor antagonist-1

Dopamine D4 receptor antagonist-1生物活性

[ 描述 ]:

多巴胺D4受体拮抗剂-1是一种选择性DRD4拮抗剂,Hd4.2的Ki为9.0nM。多巴胺D4R拮抗剂-1可用于精神分裂症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

多巴胺D4受体拮抗剂-1(10 mg/kg；i.p.；单一)对儿茶酚胺能系统(海马中多巴胺累积)具有抑制作用[1]。动物模型：雄性Long Evans大鼠(180-250 g)；敲除DA D4受体基因座小鼠(D4 KO)；野生型大鼠(WT)[1]。剂量：10 mg/kg给药：腹腔内注射,单次。结果：多巴胺(DOPA)在海马的蓄积增加,纹状体无明显影响。

[参考文献]

[1]. Pugsley TA, et al. The discovery of PD 89211 and related compounds: selective dopamine D4 receptor antagonists. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2002 Feb;26(2):219-26.

Dopamine D4 receptor antagonist-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19ClN4

[ 分子量 ]:
326.82

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